guanabenz

Nome generico: acetato di guanabenz
Forma di dosaggio: tavoletta
Classe di farmaci: Agenti antiadrenergici, ad azione centrale




Revisionato dal punto di vista medicodi Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 22 luglio 2021.

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Descrizione Guanabenz

Guanabenz acetato USP, un agente antipertensivo per somministrazione orale, è un derivato dell'amminoguanidina. Il nome chimico dell'acetato di Guanabenz USP è [(2,6-diclorobenzilidene) amino] guanidina monoacetato e la sua formula strutturale è:

C8H8clDueN4•CDueH4ILDueMW 291.14





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È una sostanza cristallina inodore, da bianca a biancastra, poco solubile in acqua e solubile in alcool. Ogni compressa di Guanabenz USP acetato equivale a 4 mg o 8 mg di Guanabenz base libera. Guanabenz acetato USP, disponibile in compresse da 4 mg o 8 mg per somministrazione orale, contiene i seguenti ingredienti inattivi: FD&C Blue #2 Aluminum Lake (solo 8 mg), lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina e ossido ferrico.

Guanabenz - Farmacologia clinica

Guanabenz acetato è un agonista centrale alfa-2 adrenergico attivo per via orale. La sua azione antipertensiva sembra essere mediata dalla stimolazione dei recettori alfa adrenergici centrali, determinando una diminuzione del deflusso simpatico dal cervello a livello bulbare al sistema circolatorio periferico.





Farmacocinetica

Negli studi sull'uomo, circa il 75% di una dose somministrata per via orale di Guanabenz acetato viene assorbito e metabolizzato con meno dell'1% di farmaco immodificato recuperato dalle urine. Le concentrazioni plasmatiche di picco del farmaco immodificato si verificano tra le due e le cinque ore dopo una singola dose orale. L'emivita media di Guanabenz è di circa 6 ore. Il sito oi siti del metabolismo di Guanabenz non sono stati determinati. L'effetto dei pasti sull'assorbimento delle compresse di Guanabenz acetato non è stato studiato.

Farmacodinamica

L'inizio dell'azione antiipertensiva di Guanabenz inizia entro 60 minuti dopo una singola dose orale e raggiunge un picco di effetto entro due o quattro ore. L'effetto di una singola dose acuta si riduce sensibilmente da sei a otto ore dopo la somministrazione e la pressione sanguigna si avvicina ai valori basali entro 12 ore dalla somministrazione.





L'effetto antiipertensivo acuto di Guanabenz si verifica senza grandi cambiamenti nella resistenza periferica, ma il suo effetto cronico sembra essere una diminuzione della resistenza periferica. Sia in posizione supina che eretta si osserva una diminuzione della pressione arteriosa senza alterazioni dei normali meccanismi posturali, per cui non si è osservata ipotensione posturale. Guanabenz riduce la frequenza del polso di circa 5 battiti al minuto. La gittata cardiaca e la frazione di eiezione ventricolare sinistra rimangono invariate durante la terapia a lungo termine.

Negli studi clinici, Guanabenz acetato, somministrato per via orale a pazienti ipertesi, ha controllato efficacemente la pressione sanguigna senza alcun effetto significativo sulla velocità di filtrazione glomerulare, sul flusso sanguigno renale, sul volume dei fluidi corporei o sul peso corporeo. Guanabenz somministrato per via parenterale ai cani ha prodotto una natriuresi. Allo stesso modo, i soggetti ipertesi, 24 ore dopo il caricamento del sale, hanno mostrato una diminuzione della pressione sanguigna e una natriuresi (aumento dal 5% al ​​240% dell'escrezione di sodio) a seguito di una singola dose orale di Guanabenz acetato. Dopo sette giorni consecutivi di somministrazione e di un efficace controllo della pressione sanguigna, non è stata osservata alcuna variazione significativa della velocità di filtrazione glomerulare, del flusso sanguigno renale o del peso corporeo. Tuttavia, negli studi clinici della durata da sei a trenta mesi, i pazienti ipertesi con un efficace controllo della pressione sanguigna da parte di Guanabenz hanno perso da uno a quattro libbre di peso corporeo. Il meccanismo di questa perdita di peso non è stato stabilito. Non è stata osservata tolleranza all'effetto antiipertensivo di Guanabenz.





Durante la somministrazione a lungo termine di Guanabenz, si verifica una piccola diminuzione del colesterolo sierico e dei trigliceridi totali senza alcun cambiamento nella frazione lipoproteica ad alta densità. La norepinefrina plasmatica, la dopamina beta-idrossilasi sierica e l'attività della renina plasmatica sono diminuite durante la somministrazione cronica di Guanabenz. Non sono state osservate alterazioni degli elettroliti sierici, dell'acido urico, dell'azoto ureico, del calcio o del glucosio.

Guanabenz e idroclorotiazide hanno dimostrato di avere effetti almeno parzialmente additivi nei pazienti che non rispondono adeguatamente a nessuno dei due farmaci da soli.

Indicazioni e utilizzo per Guanabenz

Le compresse di Guanabenz acetato sono indicate nel trattamento dell'ipertensione. Può essere impiegato da solo o in combinazione con un diuretico tiazidico.

Controindicazioni

Guanabenz acetato è controindicato nei pazienti con una sensibilità nota al farmaco o ad uno qualsiasi degli ingredienti della compressa.

Precauzioni

Generale

1. Sedazione: Guanabenz provoca sedazione o sonnolenza in un'ampia frazione di pazienti. Quando Guanabenz viene utilizzato con depressivi attivi a livello centrale, come fenotiazine, barbiturici e benzodiazepine, deve essere considerato il potenziale effetto sedativo additivo.

2. Pazienti con insufficienza vascolare: Guanabenz, come altri agenti antipertensivi, deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza coronarica, infarto miocardico recente, malattia cerebrovascolare o grave insufficienza epatica o renale.

3. Rimbalzo: l'interruzione improvvisa della terapia con alfa-agonisti centrali come Guanabenz può raramente causare un'ipertensione e più comunemente produce un aumento delle catecolamine sieriche e della sintomatologia soggettiva.

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4. Pazienti con compromissione epatica: la disposizione del Guanabenz acetato somministrato per via orale è alterata nei pazienti con malattia epatica indotta da alcol. Le concentrazioni plasmatiche medie di Guanabenz erano più elevate in questi pazienti rispetto ai soggetti sani. Il significato clinico di questo risultato è sconosciuto. Tuttavia, si suggerisce un attento monitoraggio della pressione sanguigna quando Guanabenz viene somministrato a pazienti con ipertensione e disfunzione epatica cronica coesistente.

5. Pazienti con insufficienza renale: la disposizione del Guanabenz acetato somministrato per via orale è leggermente alterata nei pazienti con insufficienza renale. L'emivita di Guanabenz è prolungata e la clearance è diminuita, soprattutto nei pazienti in emodialisi. Il significato clinico di questi risultati è sconosciuto. Si suggerisce un attento monitoraggio della pressione sanguigna durante la titolazione della dose di Guanabenz nei pazienti con coesistente ipertensione e insufficienza renale.

Informazioni per i pazienti

I pazienti che ricevono Guanabenz devono essere avvertiti di prestare attenzione quando utilizzano macchinari pericolosi o guidano veicoli a motore fino a quando non si determina che non diventino sonnolenti o storditi dal farmaco. I pazienti devono essere avvertiti che la loro tolleranza all'alcol e ad altri depressivi del SNC può essere ridotta. I pazienti devono essere avvisati di non interrompere bruscamente la terapia.

Test di laboratorio

Negli studi clinici, non sono state identificate anomalie dei test di laboratorio clinicamente significative durante la terapia acuta o cronica con Guanabenz. I test effettuati includevano emocromo, analisi delle urine, elettroliti, SGOT, bilirubina, fosfatasi alcalina, acido urico, BUN, creatinina, glucosio, calcio, fosforo, proteine ​​totali e test di Coombs. Durante la somministrazione a lungo termine di Guanabenz, si è verificata una piccola diminuzione del colesterolo sierico e dei trigliceridi totali senza alcun cambiamento nella frazione lipoproteica ad alta densità. In rari casi è stato osservato un occasionale aumento non progressivo degli enzimi epatici. Tuttavia, non è stata trovata alcuna evidenza clinica di malattia epatica.

Interazioni farmacologiche

Non è stato dimostrato che Guanabenz causi interazioni farmacologiche quando somministrato con altri farmaci, come digitale, diuretici, analgesici, ansiolitici e agenti antinfiammatori o antinfettivi, negli studi clinici. Tuttavia, va notato il potenziale aumento della sedazione quando Guanabenz viene somministrato in concomitanza con farmaci depressivi del SNC.

Interazioni farmacologiche/test di laboratorio

Non sono state identificate anomalie nei test di laboratorio con l'uso di Guanabenz.

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Sono stati condotti studi di due anni con Guanabenz orale somministrato nella dieta a topi e ratti. Nessuna evidenza di potenziale cancerogeno è stata osservata nei topi trattati con dosi fino a 11,5 mg/kg/giorno (41,4 mg/m2Due/giorno) o nei ratti a cui sono state somministrate dosi fino a 9,5 mg/kg/giorno (83,8 mg/m2Due/giorno). In base al peso corporeo, queste dosi sono rispettivamente 9X e 7X, la dose massima giornaliera raccomandata per l'uomo (MRHDD) di 64 mg (basata su un individuo di 50 kg). In base alla superficie corporea, queste dosi sono 1X (topi) e 2X (ratti) l'MRHDD. Nel sistema di test per la mutagenicità del microsoma della Salmonella (Ames), Guanabenz a 200-500 mcg per piastra o a 30-50 mcg/mL in sospensione ha prodotto aumenti dose-dipendenti del numero di mutanti in uno (TA 1537) su cinqueSalmonella typhimuriumceppi con o senza inclusione di microsomi di fegato di ratto. Nessuna attività mutagena è stata osservata a dosi fino a quelle che inibiscono la crescita nel microrganismo eucariotico,Schizosaccharomyces pombe, o in cellule ovariche di criceto cinese a dosi fino a quelle letali per le cellule in coltura. In un altro sistema eucariotico,Saccharomyces cerevisiae, Guanabenz non ha prodotto attività in un test che misura l'induzione del danno riparabile del DNA. Studi sulla riproduzione hanno mostrato una diminuzione del tasso di gravidanza nei ratti trattati con dosi orali elevate (9,6 mg/kg) di Guanabenz acetato, suggerendo una compromissione della fertilità. Anche la fertilità dei maschi trattati (9,6 mg/kg) potrebbe essere stata influenzata, come suggerito dalla diminuzione del tasso di gravidanza dei loro compagni, anche se le femmine hanno ricevuto Guanabenz solo durante l'ultimo terzo della gravidanza.

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Categoria C

L'ACETATO DI Guanabenz PUÒ AVERE EFFETTI AVVERSI SUL FETO QUANDO SOMMINISTRATO A DONNE IN GRAVIDANZA. Uno studio di teratologia sui topi ha indicato un possibile aumento delle anomalie scheletriche quando Guanabenz acetato viene somministrato per via orale a dosi da 3 a 6 volte la dose massima raccomandata nell'uomo di 1 mg/kg. Queste anomalie, principalmente costiere e vertebrali, non sono state rilevate in studi simili su ratti e conigli. Tuttavia, è stato osservato un aumento della perdita fetale dopo la somministrazione orale di Guanabenz acetato a ratti gravidi (14 mg/kg) e conigli (20 mg/kg). Studi sulla riproduzione di Guanabenz nei ratti hanno mostrato una lieve diminuzione degli indici di nati vivi, una diminuzione del tasso di sopravvivenza fetale e una diminuzione del peso corporeo dei cuccioli a dosi orali di 6,4 e 9,6 mg/kg. Non ci sono studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza. Guanabenz deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Madri che allattano

Non è noto se questo farmaco venga escreto nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno, occorre prestare attenzione quando Guanabenz viene somministrato a una donna che allatta.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Guanabenz nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.

Uso geriatrico

Gli studi clinici su Guanabenz non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e quelli più giovani.

In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere prudente, di solito iniziando dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di malattie concomitanti o altre terapie farmacologiche.

Reazioni avverse

L'incidenza degli effetti avversi è stata accertata da studi clinici controllati condotti negli Stati Uniti e si basa sui dati di 859 pazienti che hanno ricevuto Guanabenz per un massimo di 3 anni. Ci sono alcune prove che gli effetti collaterali siano correlati alla dose.

La tabella seguente mostra l'incidenza degli effetti avversi che si verificano in almeno il 5% dei pazienti in uno studio che ha confrontato Guanabenz acetato con placebo, a una dose iniziale di 8 mg b.i.d.

Effetto negativo Placebo (%) n=102 Guanabenz acetato (%) n=109
Bocca asciutta 7 28
Sonnolenza o sedazione 12 39
Vertigini 7 17
Debolezza 7 10
Male alla testa 6 5

In altri studi clinici controllati alla dose iniziale di 16 mg/die in 476 pazienti, l'incidenza di secchezza delle fauci era leggermente superiore (38%) e quella di capogiro era leggermente inferiore (12%), ma l'incidenza delle reazioni avverse più frequenti gli effetti erano simili allo studio controllato con placebo. Sebbene questi effetti collaterali non fossero gravi, hanno portato all'interruzione del trattamento circa il 15% delle volte. In studi più recenti che utilizzavano una dose iniziale di 8 mg/die in 274 pazienti, l'incidenza di sonnolenza o sedazione era inferiore, circa il 20%.

Altri effetti avversi sono stati segnalati durante gli studi clinici con Guanabenz, ma non sono chiaramente distinguibili dagli effetti del placebo e si sono verificati con una frequenza del 3% o meno:

Dolore cardiovascolare-toracico, edemi, aritmie, palpitazioni.

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Nausea gastrointestinale, dolore epigastrico, diarrea, vomito, costipazione, disturbi addominali.

Sistema nervoso centrale: ansia, atassia, depressione, disturbi del sonno.

Disturbi ORL-congestione nasale.

Disturbi dell'occhio: offuscamento della vista.

Dolori muscolo-scheletrici alle estremità, dolori muscolari.

Dispnea respiratoria.

Dermatologico-rash, prurito.

Frequenza urogenitale-urinaria, disturbi della funzione sessuale (diminuzione della libido, impotenza).

Altro-ginecomastia, disturbi del gusto.

In casi molto rari la disfunzione atrioventricolare, fino al blocco atrioventricolare completo incluso, è stata causata da Guanabenz.

Abuso di droga e dipendenza

Nessuna dipendenza o abuso segnalato è stato associato alla somministrazione di Guanabenz.

Sovradosaggio

L'ingestione accidentale di Guanabenz ha causato ipotensione, sonnolenza, letargia, irritabilità, miosi e bradicardia in due pazienti pediatrici di età compresa tra uno e tre anni. Il lavaggio gastrico e la somministrazione di sostanze pressorie, fluidi e carbone attivo orale hanno determinato un recupero completo e senza incidenti entro 12 ore in entrambi i pazienti.

Poiché l'esperienza di sovradosaggio accidentale è limitata, il trattamento suggerito è principalmente di supporto durante l'eliminazione del farmaco dall'organismo e fino a quando il paziente non è più sintomatico. I segni vitali e l'equilibrio dei liquidi devono essere attentamente monitorati. Deve essere mantenuta una ventilazione adeguata e, se indicato, deve essere istituita la respirazione assistita. Non sono disponibili dati sulla dializzabilità di Guanabenz.

Guanabenz dosaggio e somministrazione

Il dosaggio delle compresse di Guanabenz acetato deve essere personalizzato. Si raccomanda una dose iniziale di 4 mg due volte al giorno, indipendentemente dal fatto che le compresse di Guanabenz acetato vengano utilizzate da sole o con un diuretico tiazidico. Il dosaggio può essere aumentato con incrementi da 4 a 8 mg al giorno ogni una o due settimane, a seconda della risposta del paziente. La dose massima studiata fino ad oggi è stata di 32 mg due volte al giorno, ma raramente sono necessarie dosi così elevate.

Come viene fornito Guanabenz

Guanabenz Acetate Tablets USP sono disponibili sotto forma di compresse color pesca, rotonde, compresse, con impresso il logo dell'azienda su un lato e 4226 sull'altro lato, contenenti Guanabenz acetato USP equivalente a 4 mg di Guanabenz confezionato in flaconi da 100 compresse; e come compresse compresse grigie, rotonde, divise in due, con il logo dell'azienda impresso su un lato e 4227 sull'altro lato, contenenti Guanabenz acetato USP equivalente a 8 mg di Guanabenz confezionato in flaconi da 100 compresse.

FARMACISTA: dispensare in un contenitore ermetico e resistente alla luce come definito nell'USP, con una chiusura a prova di bambino (come richiesto).

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Conservare a una temperatura compresa tra 20° e 25°C (da 68° a 77°F) [vedi temperatura ambiente controllata USP].

Prodotto in Irlanda da: 0172

IVAX PHARMACEUTICALS IRLANDA 01/08

Waterford, Irlanda B7

Prodotto per:

IVAX PHARMACEUTICALS, INC.

Miami, FL 33137

Distribuito da:

PRODOTTI FARMACEUTICI TEVA USA

Sellersville, PA 18960

PANNELLO ESPOSITIVO PRINCIPALE

Testo del pannello di visualizzazione principale

NDC0172-4226-60

Guanabenz ACETATO

Compresse USP

4 mg*

*Ogni compressa contiene Guanabenz acetato, USP equivalente a 4 mg di Guanabenz

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Guanabenz ACETATO

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*Ogni compressa contiene Guanabenz acetato, USP equivalente a 8 mg di Guanabenz

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Guanabenz ACETATO
Compressa di acetato di Guanabenz
Informazioni sul prodotto
Tipologia di prodotto ETICHETTA DEL FARMACO DI PRESCRIZIONE UMANA Codice Articolo (Fonte) NDC:0172-4226
Via di amministrazione ORALE Programma DEA
Ingrediente attivo/frazione attiva
Nome ingrediente Base di forza Forza
Guanabenz ACETATO (Guanabenz) guanabenz 4 mg
ingredienti inattivi
Nome ingrediente Forza
LATTOSIO MONIDRATO
STEARATO DI MAGNESIO
CELLULOSA, MICROCRISTALLINA
Caratteristiche del prodotto
Colore ARANCIO (pesca) Punto nessun punteggio
Forma IL GIRO Misurare 5 mm
Gusto Codice di impronta 4226
Contiene
Confezione
# Codice articolo Descrizione del pacchetto
uno NDC:0172-4226-60 100 COMPRESSE in 1 BOTTIGLIA
Informazioni di marketing
Categoria di marketing Numero della domanda o citazione della monografia Data di inizio del marketing Data di fine marketing
VOI ANDA074149 07/04/1995 31/08/2012
Guanabenz ACETATO
Compressa di acetato di Guanabenz
Informazioni sul prodotto
Tipologia di prodotto ETICHETTA DEL FARMACO DI PRESCRIZIONE UMANA Codice Articolo (Fonte) NDC:0172-4227
Via di amministrazione ORALE Programma DEA
Ingrediente attivo/frazione attiva
Nome ingrediente Base di forza Forza
Guanabenz ACETATO (Guanabenz) guanabenz 8 mg
ingredienti inattivi
Nome ingrediente Forza
FD&C BLU N. 2
LATTOSIO MONIDRATO
STEARATO DI MAGNESIO
CELLULOSA, MICROCRISTALLINA
Caratteristiche del prodotto
Colore GRIGIO Punto 2 pezzi
Forma IL GIRO Misurare 6 mm
Gusto Codice di impronta 4227
Contiene
Confezione
# Codice articolo Descrizione del pacchetto
uno NDC:0172-4227-60 100 COMPRESSE in 1 BOTTIGLIA
Informazioni di marketing
Categoria di marketing Numero della domanda o citazione della monografia Data di inizio del marketing Data di fine marketing
VOI ANDA074149 07/04/1995 31/10/2012
Etichettatrice -Ivax Pharmaceuticals, Inc. (884075235)
Ivax Pharmaceuticals, Inc.