Metformina: trattamento efficace del diabete di tipo 2 e altro

Metformina: trattamento efficace del diabete di tipo 2 e altro

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Se la metformina non facesse altro che curare il diabete, cosa che fa straordinariamente bene, sarebbe comunque uno dei maggiori progressi medici dell'ultimo secolo. Ma la parte più significativa della storia della metformina potrebbe essere scritta nei prossimi anni. La FDA ha approvato uno studio chiamato TAME (Targeting Aging with Metformin). Questo studio è un tentativo di determinare se la metformina può fare più di quanto chiunque abbia mai immaginato: diventare il primo farmaco dimostrato di prolungare la vita.

È possibile che un farmaco vecchio di decenni trovato in milioni di armadietti dei medicinali in tutto il mondo possa essere la risposta a una vita più lunga e più sana, e non solo per le persone con diabete.

Vitali

  • La metformina è stata introdotta per la prima volta negli Stati Uniti nel 1995 ed è attualmente il farmaco di prima linea per il trattamento del diabete di tipo 2. Lo fa diminuendo la glicemia.
  • Sebbene la metformina sia stata utilizzata in Europa per oltre 70 anni, non è esattamente chiaro come funzioni.
  • Alcuni studi hanno suggerito che la metformina può rallentare il processo di invecchiamento e lo sviluppo di malattie legate all'età.
  • La metformina è comunemente usata off-label per una varietà di condizioni apparentemente non correlate.

sfondo

La metformina è stata utilizzato in Europa dagli anni '50 per trattare la glicemia alta a causa del diabete di tipo 2. È stato introdotto per la prima volta negli Stati Uniti nel 1995 ed è stato originariamente commercializzato con marchi come Glucophage e Glumetza. Attualmente è il farmaco di prima linea per abbassare la glicemia nel diabete di tipo 2 (Marshall, 2017). Tuttavia, negli ultimi 50 anni, gli operatori sanitari e i pazienti lo hanno trovato utile nel trattamento di una varietà di condizioni.



Cos'è la metformina?

La metformina fa parte di una famiglia di farmaci derivato dal francese lilac (Witter, 2001). Il principio attivo del lillà francese che abbassa i livelli di glucosio si chiama guanidina. La guanidina è stata successivamente sintetizzata in farmaci che hanno formato collettivamente la famiglia chiamata biguanidi. La metformina è attualmente l'unico membro di questa classe di farmaci disponibile poiché solo ha dimostrato di essere efficace e sicuro.

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Metformina e invecchiamento

Probabilmente una delle cose più affascinanti della metformina è il suo potenziale come farmaco anti-invecchiamento. Ciò non dovrebbe sorprendere considerando come influisce positivamente su tanti processi cellulari che influiscono sulla nostra salute.

In termini di diabete, la metformina agisce per abbassare i livelli di zucchero nel sangue principalmente bloccando la produzione di glucosio da parte del fegato (Rena, 2017), un processo chiamato gluconeogenesi. La metformina può anche funzionare aumentando la capacità di muscolo scheletrico rimuovere il glucosio dal flusso sanguigno e utilizzarlo per produrre energia (Musi, 2002).

Ma sebbene la metformina sia stata usata per oltre 70 anni, come funziona non è esattamente chiaro. Detto questo, più di recente è stata scoperta una vasta gamma di effetti cellulari e la storia della metformina sta cominciando a essere compresa. Quella storia inizia con un batterio, Streptomyces hygroscopicus, trovato nel terreno di Rapa Nui, conosciuta anche come Isola di Pasqua.

Un composto è stato isolato dai batteri ed è stato nominato rapamicina (dopo Rapa Nui) (Li, 2014). Utilizzato per la prima volta come agente antimicotico, è stato notato per avere un potente effetto sul sistema immunitario ed è stato utilizzato per prevenire il rigetto nei trapianti di organi. Oggi, farmaci come everolimus e sirolimus sono usati per prevenire il rigetto dei trapianti di organi e per curare alcuni tumori sono basati sulla rapamicina e chiamati rapalog. Questo si è rivelato essere solo l'inizio della storia della rapamicina.

La rapamicina ha una vasta gamma di effetti perché può bloccare un gene che produce proteine ​​coinvolte nella crescita cellulare e nel metabolismo delle cellule. Il gene deriva il suo nome dalla stessa rapamicina ed è chiamato bersaglio della rapamicina dei mammiferi (mTOR). È implicato in una serie di malattie umane, tra cui cancro, diabete, condizioni neurologiche, malattie genetiche e obesità.

Il gene, mTOR, risponde a più segnali per produrre le sue proteine; tutto, dai fattori di crescita, nutrienti, energia e livelli di ossigeno che determinano la crescita e la proliferazione cellulare, alla produzione di proteine ​​e gli elementi costitutivi del DNA.

Inoltre, prova sta cominciando ad accumularsi (Johnson, 2013), il che indica che mTOR svolge un ruolo nel processo di invecchiamento e nello sviluppo di malattie legate all'età.

È stato scoperto che la metformina influenza lo stesso gene della rapamicina, mTOR. La metformina aumenta un enzima chiamato chinasi proteica attivata da adenosina monofosfato (AMPK).

L'AMPK è un enzima che diventa più attivo quando la cellula rileva uno stato di bassa energia. Attiva percorsi cellulari che aumentano le difese della cellula allo stress e possono migliorare la sopravvivenza cellulare. Uno dei modi in cui AMPK fa questo è bloccando il gene mTOR, che, in teoria, può influenzare il processo di invecchiamento insieme a molte altre attività cellulari.

Gli effetti positivi della metformina possono anche essere dovuti a lievemente inibendo il complesso I dei mitocondri (Vial, 2019), comunemente chiamata la centrale elettrica della cellula. Questo fa parte della macchina per la produzione di energia della cellula e anche una leggera diminuzione della produzione di energia può portare a cambiamenti cellulari benefici.

Molti studi su modelli animali hanno rivelato un effetto positivo sulla longevità quando la metformina è stata aggiunta alla loro dieta. Nel uno studio , ad esempio, la metformina ha aumentato la durata della vita di diverse razze di topi del 4%-6% (Martin-Montalvo, 2013).

Sebbene non tutti gli studi abbiano mostrato un beneficio sulla longevità con la metformina, un ampio studio ha.
In questo studia , i dati osservativi del Clinical Practice Research Datalink (UKPDS) del Regno Unito sono stati utilizzati per confrontare i pazienti con diabete che erano stati trattati con metformina con pazienti simili senza diabete. Hanno riferito, sorprendentemente, i pazienti diabetici trattati con metformina avevano tassi di sopravvivenza simili (e, tra quelli di età > 70 anni, anche migliori) del loro gruppo di controllo non diabetico abbinato, nonostante il fatto che i pazienti diabetici fossero più obesi e avessero una maggiore -morbilità al basale. I benefici sulla mortalità sono stati descritti anche in altri studi osservazionali e nel follow-up a lungo termine della coorte UKPDS, che ha mostrato una riduzione del 36% della mortalità per tutte le cause nel gruppo di trattamento con metformina.

Gli autori hanno concluso, in modo intrigante, questi risultati suggeriscono che potrebbe esserci un beneficio prognostico della profilassi con metformina nelle persone senza diabete.

Per chi soffre di diabete e per chi non lo è, conoscere la metformina in attesa dei risultati delle tante ricerche in corso sembrerebbe prudente.



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Ci sono altri modi in cui gli operatori sanitari usano la metformina?

La metformina era originariamente indicata per abbassare il glucosio nelle persone con diabete di tipo 2 ed è attualmente approvata dalla FDA per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti e nei bambini dai 10 anni in su. Tuttavia, la metformina è anche comunemente usata off-label per una varietà di condizioni apparentemente non correlate. L'ampia gamma di condizioni colpite è stata un'indicazione iniziale che la metformina aveva un impatto su più livelli di glucosio nel sangue. Queste condizioni includevano:

  • Sindrome dell'ovaio policistico (PCOS): questo è il disturbo endocrino (ormonale) femminile più comune che colpisce fino al 10% delle donne (Bozdag, 2016). Alcune delle anomalie più comuni includono alti livelli di androgeni, irregolarità mestruali e resistenza all'insulina. Le donne con PCOS sono spesso trattato con metformina (Lashen, 2010), sebbene l'evidenza che sia efficace non è conclusiva.
  • Diabete gestazionale: questo è il diabete che si verifica durante la gravidanza, di solito nel secondo o terzo trimestre. Tradizionalmente, l'insulina era il cardine della terapia farmacologica quando le modifiche dello stile di vita non erano sufficienti. Tuttavia, molti operatori sanitari trattano le persone con diabete gestazionale con metformina invece di insulina (Tripati, 2017).
  • Prediabete: si verifica quando la regolazione del glucosio inizia a fallire ma deve ancora diventare un diabete conclamato. La metformina è spesso usata per trattare il prediabete e ha dimostrato di diminuire il rischio di progressione verso il diabete del 31% (Diabete, 2002).
  • Prevenzione dell'aumento di peso indotto dal trattamento antipsicotico: la metformina si è dimostrata efficace anche in diminuzione dell'aumento di peso e delle anomalie metaboliche in coloro che assumono farmaci antipsicotici.

Uno studio ha dimostrato che la metformina riduce gli eventi cardiovascolari e la morte a causa di malattie cardiovascolari nelle persone con diabete di tipo 2, compresi quelli con malattia cardiovascolare al basale (Han, 2019). Un altro studio hanno mostrato che la metformina proteggeva dagli attacchi di cuore meglio delle sulfoniluree anche quando l'emoglobina A1C, una misura del controllo della glicemia, era la stessa in entrambi i gruppi (Holman, 2008).

Ci sono ricerche contrastanti, ma un grande studio hanno mostrato che l'uso di metformina è associato a un ridotto rischio di cancro e morte per cancro (Gandini, 2014). Sfortunatamente, questo non è stato dimostrato negli studi progettati per testare l'effetto della metformina sul cancro.

Ci sono anche dati contrastanti sulla capacità della metformina di proteggere dal declino cognitivo e dalla demenza, ma la maggior parte dei of la ricerca suggerisce che la metformina può essere protettiva (Cheng, 2014).

In che modo le persone con diabete e prediabete usano la metformina?

La metformina è disponibile in compresse a rilascio regolare e compresse a rilascio prolungato. Le compresse a rilascio regolare sono disponibili in dosi da 500 mg, 850 mg e 1.000 mg e le compresse a rilascio prolungato sono disponibili in dosi da 500 mg, 750 mg e 1.000 mg. Negli Stati Uniti, la dose massima di entrambe le formulazioni è di 2.000 mg al giorno. L'unica differenza tra le compresse da 500 mg e 1.000 mg è nella flessibilità di dosaggio che consentono. La dose da 500 mg consente alle persone di aumentare lentamente la dose, il che può migliorare la tollerabilità della metformina.

La maggior parte degli operatori sanitari consiglia di assumere metformina con il cibo per ridurre gli effetti collaterali gastrointestinali che sono più comuni quando le persone iniziano a prendere metformina. È anche spesso raccomandato che le persone si facciano strada fino alla loro dose piena. Ad esempio: se il tuo medico desidera che tu prenda 1.000 mg due volte al giorno per un totale di 2.000 mg al giorno, potrebbe consigliarti di iniziare prendendo una compressa da 500 mg una volta al giorno con un pasto. Dopo due settimane, aumenteresti a 500 mg due volte al giorno con i pasti per altre due settimane. Dopo altre due settimane, prenderai 1.000 mg a colazione e 500 mg a cena, e due settimane dopo inizierai a prendere 1.000 mg due volte al giorno con i pasti. In questo modo, possono essere necessari fino a 2 mesi per raggiungere la dose completa di metformina prescritta. Questo può sembrare noioso, ma spesso aiuta le persone a tollerare un medicinale che li aiuterà a vivere una vita più lunga e più sana piuttosto che iniziare con la dose piena e interromperla a causa di effetti collaterali.

Quali sono gli effetti collaterali della metformina?

Gli effetti collaterali più comuni della metformina sono gastrointestinali, inclusi diarrea, nausea, vomito e dolore addominale. Questi effetti collaterali possono essere ridotti al minimo assumendo metformina con il cibo e aumentando la dose lentamente nel tempo.

La carenza di vitamina B12 può verificarsi dopo un uso prolungato in alcune persone. L'American Diabetes Association (ADA) raccomanda che le persone che usano metformina a lungo termine hanno i loro livelli di vitamina B12 controllati così come le persone che assumono metformina che hanno anemia o neuropatia. Se i livelli di vitamina B12 non vengono controllati, la neuropatia (dolore ai nervi) causata dalla carenza di vitamina B12 può essere scambiata per neuropatia causata dal diabete stesso, che può ritardare il trattamento della carenza.

Gli effetti collaterali gravi, come l'acidosi lattica, sono estremamente rari. La metformina non deve essere usata nelle persone con malattia renale avanzata, ma è sicura da usare in quelli con malattia renale lieve-moderata. Se hai problemi ai reni o una scarsa funzionalità renale, il tuo medico lavorerà con te per determinare se la metformina è appropriata per te.

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Cosa fare in caso di overdose di metformina?

Sebbene la metformina abbia un eccellente profilo di sicurezza, le overdose possono essere pericolose. La maggior parte dei casi di sovradosaggio da metformina descritti nella letteratura medica sono dovuti a tentativi di suicidio intenzionali. Non prenda mai più metformina di quanto prescritto. La dose massima di metformina è di 2.000 mg al giorno. In caso di sovradosaggio, la metformina può causare acidosi lattica, che è una condizione pericolosa per la vita. I sintomi dell'acidosi lattica includono:

  • Nausea, vomito, diarrea
  • Respirazione rapida e superficiale
  • Battito cardiaco accelerato
  • Dolori muscolari
  • Dolore addominale
  • Debolezza
  • Affaticamento, letargia e sonnolenza insolita
  • Appetito ridotto
  • mal di testa

Se tu, o qualcuno che conosci, manifestate questi sintomi dopo aver preso più della quantità raccomandata di metformina, dovreste cercare un trattamento medico di emergenza. L'acidosi lattica è un'emergenza medica, che può essere letale. Il trattamento deve essere somministrato in un'unità di terapia intensiva (ICU) e può includere la dialisi per rimuovere il farmaco dal flusso sanguigno.

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Interazioni farmacologiche con metformina

Ci sono molti farmaci che possono interagire con la metformina. Informa il tuo medico di tutti i tuoi farmaci prima di iniziare la metformina. Alcuni importanti farmaci che interagiscono con la metformina includono:

  • Altri farmaci usati per abbassare la glicemia nel diabete
  • Farmaci che colpiscono i reni
  • Alcuni farmaci per l'HIV
  • Alcuni farmaci usati nelle malattie autoimmuni, come il lupus

Questa non è una lista completa. Per un elenco completo dei farmaci che interagiscono con la metformina, controlla il Prescriber's Digital Reference (PDR).

Riferimenti

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