Metoprololo succinato vs metoprololo tartrato

Metoprololo succinato vs metoprololo tartrato

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Cosa sono il metoprololo succinato e il metoprololo tartrato?

Se hai problemi cardiaci, come ipertensione o malattie cardiache, il tuo medico potrebbe averti prescritto il metoprololo. Il metoprololo appartiene a una classe di farmaci chiamati beta-bloccanti ed è disponibile in due formulazioni principali: metoprololo succinato e metoprololo tartrato. Entrambi contengono lo stesso medicinale, ma ciascuno ha un sale diverso attaccato alla molecola di metoprololo, che li induce a comportarsi in modo leggermente diverso.

Vitali

  • Il metoprololo succinato (nome commerciale Toprol XL) è una forma ad azione prolungata del metoprololo beta-bloccante. Il metoprololo tartrato (nome commerciale Lopressor) è la forma a rilascio immediato.
  • Il metoprololo succinato è approvato per il trattamento dell'ipertensione, del dolore toracico e dell'insufficienza cardiaca congestizia.
  • Il metoprololo tartrato è approvato per l'uso in caso di ipertensione, dolore toracico e infarto miocardico acuto (entro 3-10 giorni dall'evento).
  • Gli effetti indesiderati comuni per entrambi sono vertigini, stanchezza, mancanza di respiro, depressione, bassa frequenza cardiaca (bradicardia) e bassa pressione sanguigna (ipotensione).
  • Avviso scatola nera della FDA degli Stati Uniti: non interrompere bruscamente l'assunzione di metoprololo (succinato o tartrato). L'interruzione improvvisa del metoprololo può causare dolore toracico o infarto (infarto del miocardio). Il tuo medico ti aiuterà a ridurre gradualmente la dose se hai bisogno di interrompere il metoprololo (FDA, 2006).

Il metoprololo succinato è una forma di metoprololo ad azione prolungata oa rilascio prolungato che puoi assumere come singola dose giornaliera. Al contrario, il metoprololo tartrato è un farmaco ad azione breve oa rilascio immediato che può influenzare il corpo entro un'ora dopo averlo preso (DailyMed, 2018). Sfortunatamente, non solo agisce rapidamente, ma viene anche scomposto rapidamente: la maggior parte delle persone di solito assume metoprololo tartrato due volte al giorno.



Anche se sia il metoprololo succinato che il metoprololo tartrato sono disponibili in forme generiche, potresti avere familiarità con i loro marchi. Lopressor è il marchio del metoprololo tartrato e Toprol XL è il marchio del metoprololo succinato.

A cosa servono il metoprololo succinato e il metoprololo tartrato?

Mentre il metoprololo succinato e il metoprololo tartrato appartengono entrambi alla categoria dei farmaci beta-bloccanti, non sono necessariamente usati allo stesso modo. Entrambe le forme succinato e tartrato di metoprololo sono approvate dalla FDA per il trattamento dell'ipertensione (ipertensione) e del dolore toracico dovuto a malattie cardiache (angina pectoris). Tuttavia, differiscono nel loro uso per l'infarto (infarto del miocardio) e l'insufficienza cardiaca.



Il metoprololo succinato è approvato dalla FDA per il trattamento stabile, sintomatico, insufficienza cardiaca congestizia (Classe II o III della New York Heart Association) (DailyMed, 2016). Un ampio studio clinico, lo studio MERIT-HF , ha mostrato che il metoprololo succinato migliora gli esiti e diminuisce il tasso di mortalità delle persone con insufficienza cardiaca (MERIT-HF, 1999).

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Per saperne di più

D'altra parte, il metoprololo tartrato NON è stato approvato dalla FDA per il trattamento dell'insufficienza cardiaca. Tuttavia, è stato approvato per il trattamento di persone subito dopo un attacco cardiaco definito o sospetto (infarto miocardico acuto). Il metoprololo tartrato può ridurre il rischio di morte per infarto, soprattutto se si inizia il trattamento da 3 a 10 giorni dopo l'evento (DailyMed, 2016).

Alcuni operatori sanitari usano anche entrambe le forme di metoprololo off-label per trattare condizioni con frequenze cardiache più veloci del normale, come la fibrillazione atriale o il flutter atriale. Un altro uso off-label è quello di trattare la tempesta tiroidea, una condizione pericolosa per la vita in cui si hanno livelli di ormone tiroideo molto più alti del normale. L'uso off-label significa che la FDA non ha approvato specificamente un farmaco per quel particolare scopo.

Come funzionano?

Il metoprololo, insieme ad altri beta-bloccanti, riduce il carico di lavoro sul cuore. Le forme succinato e tartrato di metoprololo funzionano entrambe allo stesso modo. Impediscono all'adrenalina (nota anche come adrenalina) di legarsi ai recettori beta nel muscolo cardiaco, il che si traduce in un battito cardiaco più lento. Battere più lentamente e stringere con meno forza riduce la forza con cui il cuore deve lavorare, il che a sua volta abbassa la pressione sanguigna e migliora il dolore al petto.

Quali sono gli effetti collaterali del metoprololo succinato e del metoprololo tartrato?

Poiché entrambi i farmaci contengono lo stesso medicinale, il metoprololo succinato e il metoprololo tartrato hanno effetti collaterali simili. Entrambi portano lo stesso avviso sulla scatola nera della FDA: una scatola nera richiama l'attenzione sugli avvertimenti più gravi o pericolosi per la vita su un farmaco.

Avviso scatola nera per metoprololo succinato e metoprololo tartrato: non interrompere bruscamente l'assunzione di metoprololo (succinato o tartrato). L'interruzione improvvisa del metoprololo può causare dolore toracico o infarto (infarto del miocardio). Il tuo medico ti aiuterà a ridurre gradualmente la dose se hai bisogno di interrompere il metoprololo (FDA, 2006).

Fortunatamente, la maggior parte degli effetti collaterali comuni sono lievi e generalmente ben tollerati. Effetti indesiderati comuni di metoprololo succinato e metoprololo tartrato sono simili. Tuttavia, la probabilità di averli varia leggermente tra le due forme del medicinale, come puoi vedere nella tabella seguente (UpToDate, n.d).

*Questo non è un elenco esclusivo. Parla con il tuo medico di ulteriori effetti collaterali.

Le due forme di metoprololo condividono anche gli stessi gravi effetti collaterali, tra cui:

  • Battito cardiaco lento (bradicardia): Una frequenza cardiaca troppo bassa può causare svenimenti (sincope), vertigini, dolori al petto, affaticamento e confusione.
  • Bassa pressione sanguigna (ipotensione): Una pressione sanguigna troppo bassa può causare vertigini, svenimenti, visione offuscata, affaticamento, respiro superficiale, polso rapido e confusione. La pressione sanguigna gravemente bassa è un'emergenza pericolosa per la vita. La pressione sanguigna può scendere solo dopo essersi alzati da una posizione seduta o sdraiata, questa è chiamata ipotensione ortostatica.
  • Peggioramento dell'asma o della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO)
  • Mascheramento dei sintomi ipoglicemici: Il metoprololo può bloccare i segnali di ipoglicemia, inclusi tremori, ansia, confusione, battito cardiaco accelerato (palpitazioni) e vertigini. Se i tuoi zuccheri nel sangue sono troppo bassi per troppo tempo, può portare a convulsioni, perdita di coscienza e persino la morte in rari casi.
  • Arresto cardiaco: Il metoprololo può causare blocco cardiaco, che porta a un battito cardiaco irregolare (aritmia).

Il metoprololo tartrato ha l'ulteriore grave effetto collaterale di un potenziale peggioramento dell'insufficienza cardiaca. Oltre il 27% delle persone che assumono metoprololo tartrato ha notato un peggioramento della loro insufficienza cardiaca sintomi (DailyMed, 2018).

Questo elenco non include tutti i possibili effetti collaterali e altri possono verificarsi. Chiedi consiglio al tuo farmacista o operatore sanitario per ulteriori informazioni.

Quali farmaci interagiscono con metoprololo succinato o metoprololo tartrato?

Prima di iniziare il metoprololo succinato o il metoprololo tartrato, consultare un medico in merito a potenziali interazioni farmacologiche. Medicinali che possono interagire con entrambe le forme di metoprololo includono (DailyMed, 2018):

  • Inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO): Questi farmaci possono aumentare gli effetti del metoprololo e possono potenzialmente aumentare gli effetti collaterali; esempi includono isocarbossazide, fenelzina, selegilina e tranilcipromina.
  • Inibitori del sistema CYP2D6: Poiché il sistema CYP2D6 nel fegato scompone il metoprololo, altri farmaci che interferiscono con questo sistema possono influenzare il suo metabolismo. Ciò potrebbe portare a livelli più alti del normale di metoprololo in circolo nel sangue, il che aumenta il rischio di effetti collaterali. Esempi di questi farmaci includono chinidina, fluoxetina, paroxetina e propafenone.
  • Farmaci che abbassano la frequenza cardiaca: Poiché il metoprololo riduce la frequenza cardiaca, la sua combinazione con altri farmaci con lo stesso effetto aumenta il rischio di avere una frequenza cardiaca molto lenta (bradicardia). Gli esempi includono digossina, clonidina e i bloccanti dei canali del calcio diltiazem e verapamil.
  • Citrato di sildenafil (nome commerciale Viagra) o altri inibitori della fosfodiesterasi-5 (PDE5): Il metoprololo può causare un calo maggiore della pressione sanguigna se assunto con inibitori della PDE5.

L'alcol ha una potenziale interazione farmacologica con il metoprololo succinato, ma non con il metoprololo tartrato. Il metoprololo succinato ha un'azione a rilascio prolungato che, se combinato con l'alcol, potrebbe non funzionare correttamente. L'alcol può accelerare l'azione del farmaco e rilasciare il metoprololo nel sistema più velocemente del previsto

Questo elenco non include tutte le possibili interazioni farmacologiche con metoprololo e altri potrebbero esistere. Verificare con il proprio farmacista o operatore sanitario per ulteriori informazioni.

Chi non dovrebbe usare metoprololo succinato o metoprololo tartrato?

Alcuni gruppi di persone dovrebbero evitare l'uso di metoprololo succinato o metoprololo tartrato o usare questi farmaci con cautela. Nel complesso, questi gruppi sono gli stessi per entrambe le forme di metoprololo. Le persone con insufficienza cardiaca dovrebbero essere caute quando assumono metoprololo tartrato a causa del potenziale peggioramento dei sintomi. Il metoprololo succinato, sebbene approvato dalla FDA per il trattamento dell'insufficienza cardiaca, può comunque portare a un peggioramento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca se la dose viene aumentata troppo rapidamente. Altro gruppi chi dovrebbe evitare o fare attenzione con il metoprololo include (UpToDate, n.d.):

  • Persone con asma
  • Persone con diabete
  • Persone con una frequenza cardiaca lenta (bradicardia) o bassa pressione sanguigna (ipotensione)
  • Donne in gravidanza o che allattano: Secondo la FDA, sia il metoprololo succinato che il metoprololo tartrato sono gravidanza categoria C —non ci sono informazioni sufficienti per determinare il rischio per la gravidanza (FDA, 2006). Anche se il metoprololo è stato misurato in piccole quantità in latte materno , non sono stati segnalati effetti avversi. Le donne ei loro operatori sanitari dovrebbero valutare i rischi ei benefici del farmaco (FDA, 2006).
  • Persone con malattie del fegato: Se il fegato non funziona normalmente, potrebbe non essere in grado di scomporre bene il metoprololo. I problemi al fegato possono causare superiore al previsto livelli di metoprololo nel corpo. Potrebbe essere necessario assumere una dose inferiore di metoprololo (DailyMed, 2018).
  • Persone con tiroide iperattiva (ipertiroidismo): Il metoprololo può mascherare i segni di alti livelli di ormone tiroideo, come un battito cardiaco accelerato (tachicardia), e l'interruzione improvvisa del farmaco può portare a un tempesta tiroidea (livelli di ormone tiroideo pericolosamente alti) (DailyMed, 2016).

Questo elenco non include tutti i gruppi a rischio e altri possono esistere. Parla con il tuo farmacista o operatore sanitario per ulteriori informazioni.

Dosaggio per metoprololo succinato e metoprololo tartrato

Il metoprololo succinato è disponibile in pillole a rilascio prolungato. Il metoprololo tartrato è disponibile in compresse a rilascio immediato e come soluzione iniettabile per via endovenosa. La maggior parte dei piani assicurativi copre entrambe le forme. La tabella seguente illustra le diverse dosi disponibili dei due tipi di metoprololo:

Riferimenti

  1. DailyMed – Toprol XL, compressa di metoprololo succinato, rivestita con film (2016). Estratto il 19 agosto 2020 da https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4a5762c6-d7a2-4e4c-10b7-8832b36fa5f4#williamsonbk1264649625548
  2. UpToDate - Metoprolol: Drug Information (n.d.) Estratto il 19 agosto 2020 da https://www.uptodate.com/contents/metoprolol-drug-information?search=metoprolol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~148&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F195759
  3. U.S. Food and Drug Administration (FDA) - Metoprololo succinato, compresse a rilascio prolungato (2006) Estratto il 12 agosto 2020 da https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2006/019962s032lbl.pdf
  4. MERIT-HF Study Group (1999) Effetto del metoprololo CR/XL nell'insufficienza cardiaca cronica: Metoprololo CR/XL Trial di intervento randomizzato nell'insufficienza cardiaca congestizia (MERIT-HF) Lancet, 353 (9169), 2001-2007. Recuperato da https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10376614/
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