Propranololo: tutto quello che c'è da sapere

Propranololo: tutto quello che c'è da sapere

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In caso di domande o dubbi medici, si prega di parlare con il proprio medico. Gli articoli sulla Guida alla salute sono sostenuti da ricerche e informazioni sottoposte a revisione paritaria tratte da società mediche e agenzie governative. Tuttavia, non sostituiscono la consulenza, la diagnosi o il trattamento medico professionale.

Cos'è il propranololo e come funziona?

Il propranololo (nome commerciale Inderal, InderalXL) è un tipo di farmaco noto come beta-bloccante e viene spesso utilizzato per ridurre il carico di lavoro sul cuore. Sviluppato negli anni '60, il propranololo era il primo beta-bloccante usato per trattare il dolore toracico da malattie cardiache: questo è stato così rivoluzionario che l'inventore, Sir James Black, ha vinto il premio Nobel per la sua scoperta (Srinivasan, 2019). Altri esempi di beta-bloccanti includono atenololo (marca Tenormin), metoprololo (marca Lopressor, Toprol XL), Nadolol (marca Corgard) e Nebivolol (marca Bystolic).

Vitali

  • La Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha emesso un importante avvertimento (chiamato avviso di scatola nera) sul propranololo: non interrompere bruscamente l'assunzione di propranololo senza parlare con il proprio medico. L'interruzione improvvisa del propranololo può causare dolore toracico o infarto.
  • Il propranololo è un beta-bloccante che aiuta a ridurre lo sforzo sul cuore abbassando il cuore e la pressione sanguigna.
  • Oltre all'ipertensione, il propranololo è anche approvato dalla FDA per trattare il dolore toracico, la fibrillazione atriale, l'emicrania e i tremori essenziali, tra le altre cose. Nei bambini, può aiutare a migliorare l'aspetto degli emangiomi infantili.
  • Gli effetti indesiderati comuni includono eruzioni cutanee, nausea, vomito, diarrea, vertigini/stordimento, insonnia, secchezza oculare, aumento di peso e disfunzione sessuale.
  • Gli effetti collaterali gravi includono bassa pressione sanguigna, bassa frequenza cardiaca, problemi di respirazione, segni di mascheramento di ipoglicemia o ormone tiroideo alto e peggioramento dell'insufficienza cardiaca.

Il tuo corpo rilascia adrenalina (adrenalina) - pensa lotta o fuga - per aumentare la frequenza cardiaca e pompare più sangue. I beta-bloccanti agiscono impedendo all'adrenalina di legarsi ai recettori beta nel muscolo cardiaco, questo riduce la forza con cui il cuore deve lavorare. Il propranololo fa battere il cuore più lentamente e spremere con meno forza, riducendo così la richiesta di ossigeno del cuore. Il modo in cui il propranololo abbassa la pressione sanguigna non è del tutto chiaro. È probabilmente una combinazione di abbassamento della frequenza cardiaca e diminuzione della produzione renale di renina (un enzima che aumenta la pressione sanguigna) (DailyMed, 2019).

A cosa serve il propranololo?

Il propranololo è Approvato dalla FDA per trattare le seguenti condizioni (FDA, 2010):

  • Alta pressione sanguigna (ipertensione)
  • Dolore toracico (angina pectoris)
  • Fibrillazione atriale
  • Attacco di cuore (infarto del miocardio)
  • Emicrania
  • Tremore essenziale
  • Stenosi subaortica ipertrofica
  • Feocromocitoma

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Per saperne di più

Alta pressione sanguigna (ipertensione)

Circa metà degli adulti negli Stati Uniti hanno la pressione alta (ipertensione), secondo i Centers for Disease Control and Prevention (CDC) (CDC, 2020). Molti non si rendono conto di avere un problema perché spesso non ci sono sintomi. L'ipertensione può non solo influenzare i vasi sanguigni, il cuore, il cervello, i reni e altre parti del corpo, ma può anche portare ad attacchi di cuore e insufficienza cardiaca.

La buona notizia è che puoi ridurre il rischio di ictus e infarti trattando l'ipertensione. Il tuo medico può raccomandare l'assunzione di antipertensivi (farmaci per la pressione sanguigna) oltre ai cambiamenti dello stile di vita come una dieta sana, un'attività fisica regolare e la cessazione del fumo.

Il propranololo può aiutare ad abbassare la pressione sanguigna diminuendo la frequenza cardiaca e la produzione di renina da parte dei reni. Tuttavia, il propranololo generalmente non è il primo farmaco che il tuo medico usa per il trattamento della pressione alta (Lindholm, 2005). Il propranololo è spesso usato in combinazione con diversi farmaci per la pressione alta, come diuretici, calcio-antagonisti e inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE). A volte il propranololo è combinato con uno di questi altri farmaci all'interno della stessa pillola, un esempio è il propranololo/idroclorotiazide (nome commerciale Inderide).

Dolore toracico (angina pectoris)

Il dolore toracico, o angina pectoris, è un segno comune di malattia coronarica ed è spesso descritto come pressione o pesantezza al petto; altri possono sentirsi spremitura o oppressione. Il dolore toracico dovuto alla malattia coronarica deriva da un peggioramento dell'aterosclerosi (placche di colesterolo nelle pareti dei vasi sanguigni). Man mano che le placche diventano più spesse, meno sangue può raggiungere i muscoli cardiaci attraverso le arterie coronarie (arterie che alimentano il cuore): meno sangue significa meno ossigeno e sostanze nutritive per il cuore (ischemia).

L'angina è il modo in cui il tuo cuore ti dice che non sta ottenendo ciò di cui ha bisogno e potrebbe essere un precursore di un attacco di cuore (morte delle cellule cardiache). Riducendo la frequenza cardiaca, il propranololo può ridurre la quantità di ossigeno di cui il cuore ha bisogno, migliorando così il dolore toracico. Questo si traduce in un minor numero di episodi di dolore al petto e una migliore capacità di esercitare senza angina (DailyMed, 2019).

Fibrillazione atriale

La fibrillazione atriale (chiamata anche AFib) è un battito cardiaco veloce e irregolare e il più comune aritmia cardiaca (battiti cardiaci anormalmente veloci, lenti o irregolari) (CDC, 2020). Secondo l'AHA, oltre 2,7 milioni Gli americani vivono con la fibrillazione atriale (AHA, 2016). Alcune persone descrivono la fibrillazione atriale come un battito cardiaco tremante o fluttuante; la frequenza cardiaca può arrivare fino a 100-175 battiti al minuto (normale è 60-100 battiti al minuto).

Questa rapida frequenza cardiaca impedisce al cuore di rilassarsi completamente e di contrarsi a ogni battito, impedendogli così di riempirsi di sangue, questo significa che meno sangue viene pompato nel resto del corpo. Il sangue può accumularsi nel cuore perché non spreme completamente tutto il sangue, causando coaguli di sangue e altri problemi come ictus. La fibrillazione atriale aumenta il rischio di decessi correlati al cuore e ti fa cinque volte più probabilità di avere un ictus se non trattata. (AHA, 2016). Il propranololo può aiutare con la fibrillazione atriale diminuendo la frequenza cardiaca in modo che il cuore abbia il tempo di spremere e rilassarsi completamente e possa pompare efficacemente il sangue in tutto il corpo.

Attacco di cuore (infarto del miocardio)

Ogni 40 secondi , qualcuno negli Stati Uniti ha un attacco di cuore, chiamato anche infarto del miocardio (CDC, 2020). La causa più comune di infarto è la malattia coronarica (CAD); CAD è anche il principale causa di morte sia negli uomini che nelle donne negli Stati Uniti (NIH, n.d.). I sintomi comuni di un attacco di cuore includono dolore o senso di oppressione al petto, mancanza di respiro, vertigini, sudorazione fredda, affaticamento, nausea e dolore alla mascella, al collo, alla schiena o al braccio.

La malattia coronarica (o malattia coronarica) si verifica quando si ha un accumulo di depositi di grasso (placca) lungo le pareti delle arterie coronarie (i vasi che nutrono il cuore). Ciò influisce sul flusso sanguigno perché quando la placca diventa più spessa, il sangue meno ricco di ossigeno può fluire ai muscoli del cuore: questo accumulo è chiamato aterosclerosi.

L'aterosclerosi può peggiorare nel tempo, fino a bloccare completamente il vaso. In alternativa, un pezzo della placca può rompersi e causare un coagulo di sangue nell'arteria. Entrambe queste situazioni provocano una perdita di ossigeno e sostanze nutritive (ischemia) nell'area del cuore alimentata da quell'arteria coronaria e quelle cellule cardiache iniziano a morire: questo è un attacco di cuore. Il propranololo viene spesso somministrato a persone sopravvissute a un infarto per aiutare il cuore a rimanere sano e ridurre la mortalità.

Emicrania

Le emicranie sono più di un semplice mal di testa. Se non trattati, gli attacchi di emicrania possono durare da 4 a 72 ore e causare dolore da moderato a grave, di solito su un lato della testa. Alcune persone hanno sintomi aggiuntivi come nausea/vomito e sensibilità alla luce e ai suoni. Circa un terzo delle persone con le emicranie possono prevedere che si sta arrivando perché vedono luci, colori, linee a zig-zag o perdono temporaneamente la vista: questa è chiamata aura (NINDS, 2019).

Non esiste una cura per l'emicrania; un modo per trattarli è alleviare i sintomi dopo l'inizio di un attacco. L'altra opzione è impedire che si verifichino in primo luogo: è qui che il propranololo può aiutare. L'assunzione di propranololo può ridurre la frequenza e la gravità degli attacchi di emicrania. Sebbene questo effetto del propranololo non sia del tutto compreso, gli scienziati ritengono che sia dovuto alla presenza di recettori beta sui vasi sanguigni nel cervello (DailyMed, 2019).

Tremore essenziale

Un tremore è uno scuotimento incontrollato di una parte del tuo corpo, di solito le tue mani, ma può anche influenzare la testa, le braccia, la voce, la lingua, le gambe e il busto. Il tremore essenziale (precedentemente noto come tremore essenziale benigno) è un tremore che non è causato da una condizione medica di base (come il morbo di Parkinson) o come effetto collaterale di alcuni farmaci (come la caffeina). È la forma più comune di tremore anomalo ed è spesso ereditaria: i figli di qualcuno con tremori essenziali hanno un 50% di possibilità di averlo da soli (NINDS, 2019).

Il propranololo può aiutare a ridurre l'ampiezza dei tremori essenziali, ciò significa che rende il movimento di scuotimento più piccolo, ma non più lento. Non è pensato per trattare i tremori del morbo di Parkinson.

Stenosi subaortica ipertrofica

La stenosi subaortica ipertrofica, ora più comunemente nota come cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva (HOCM), è una condizione cardiaca in cui la parete (setto) che divide i lati sinistro e destro del cuore diventa ispessita (ipertrofica). Questo setto ispessito può bloccare la capacità del ventricolo sinistro di pompare il sangue nell'aorta, l'arteria più grande del corpo. HOCM può causare morte improvvisa nei giovani, spesso durante gli sport ad alta intensità. propranololo e altri beta-bloccanti sono comunemente usati in questa condizione per migliorare il dolore toracico, la mancanza di respiro con lo sforzo e per ridurre il rischio di ritmi cardiaci anormali (Houston, 2014).

Feocromocitoma

Il feocromocitoma è un tumore che cresce nelle ghiandole surrenali, piccole ghiandole che si trovano sopra i reni. I sintomi possono essere sporadici e intensi (chiamati attacchi parossistici) e comprendono ipertensione, mal di testa, battito cardiaco irregolare e sudorazione. Il feocromocitoma può verificarsi da solo o essere parte di altre condizioni genetiche come la neoplasia endocrina multipla (MEN2), la sindrome di Von Hippel-Lindau (VHL) e la neurofibromatosi di tipo 1 (NF1). Il propranololo, usato insieme ad altri farmaci come gli alfa bloccanti, può aiutare a ridurre l'ipertensione associata al feocromocitoma.

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Off-label

Il propranololo è anche prescritto per diversi usi off-label. Off-label significa che il propranololo viene utilizzato per condizioni diverse da quelle per cui è stato ufficialmente approvato dalla FDA. Alcuni dei off-label gli usi per il propranololo includono (UpToDate, n.d.):

  • Ansia da prestazione: se parlare in pubblico o esibirsi sul palco ti dà ansia, il propranololo assunto 30-60 minuti prima dell'evento stressante può aiutare. Abbassa la frequenza cardiaca, impedendole di correre a causa del tuo nervosismo. Poiché il tuo corpo non riceve i segnali di ansia dal tuo cuore, la tua ansia potrebbe migliorare.
  • Tempesta tiroidea: l'ipertiroidismo non trattato può portare a tempesta tiroidea, una condizione rara e pericolosa per la vita causata da livelli molto elevati di ormoni tiroidei. I sintomi della tempesta tiroidea includono pressione sanguigna molto alta, battito cardiaco accelerato, sudorazione e agitazione. Il propranololo può abbassare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca fino a quando l'ormone tiroideo può essere riportato a livelli normali.

Emangioma infantile (bambini)

A volte i bambini sviluppano una crescita anormale dei vasi sanguigni (emangioma) sotto la pelle. È stato dimostrato che il propranololo aiuta a ridurre le dimensioni degli emangiomi. È stato Approvato dalla FDA per l'uso nei bambini di età superiore alle cinque settimane e di peso superiore a 2 kg per gli emangiomi che si stanno diffondendo e richiedono un trattamento sistemico (FDA, 2014).

Effetti collaterali del propranololo

Avviso scatola nera dalla FDA (l'avvertimento più serio che emettono): non interrompere bruscamente l'assunzione di propranololo senza parlare con il proprio medico. L'interruzione improvvisa del propranololo può causare dolore toracico o infarto (infarto del miocardio). Riavvia il propranololo, anche temporaneamente, se inizi a sviluppare il dolore al petto peggiora. Se hai bisogno di interrompere il propranololo, il tuo medico ti aiuterà a ridurre gradualmente la dose (FDA, 2010).

Comune effetti collaterali di propranololo includono (Dailymed, 2019):

  • Eruzione cutanea
  • Prurito
  • Problemi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea o mal di stomaco
  • Depressione o altri cambiamenti di umore
  • Vertigini/vertigini
  • Stanchezza
  • Insonnia
  • formicolio alle mani
  • Occhi asciutti
  • Difficoltà respiratorie come mancanza di respiro, respiro sibilante e tosse
  • Aumento di peso: 20,6 libbre di aumento di peso in media (Sharma, 2001)
  • Disfunzione sessuale

Effetti collaterali gravi di propranololo includono (UpToDate, n.d.):

  • Battito cardiaco lento (bradicardia): uno dei modi in cui funziona il propranololo è diminuendo la frequenza cardiaca per diminuire la forza con cui il cuore deve lavorare, quindi è prevista una frequenza cardiaca inferiore in una certa misura. Tuttavia, se la frequenza cardiaca si abbassa troppo, può causare svenimenti (sincope), vertigini, dolori al petto, affaticamento e confusione.
  • Bassa pressione sanguigna (ipotensione): il propranololo viene spesso somministrato insieme ad altri farmaci per aiutare a ridurre la pressione sanguigna nelle persone con pressione alta. In alcune persone, la pressione sanguigna può scendere troppo, causando vertigini, svenimenti, visione offuscata, affaticamento, respiro superficiale, polso rapido e confusione. La pressione sanguigna gravemente bassa è un'emergenza pericolosa per la vita.
  • Peggioramento della malattia polmonare: il propranololo può peggiorare le malattie polmonari, come l'asma, l'enfisema o la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), causando broncospasmo (restringimento delle vie aeree). I recettori beta che rivestono i polmoni sono simili a quelli che il propranololo prende di mira nel cuore e nei vasi sanguigni.
  • Mascheramento dei sintomi ipoglicemici: le persone con diabete si affidano a segnali specifici per sapere quando i loro livelli di zucchero nel sangue scendono troppo: questi segnali includono in genere tremori, ansia, confusione, battito cardiaco accelerato (palpitazioni), vertigini, ecc. Tuttavia, il propranololo può mascherare questi segni, impedendoti di realizzare che i tuoi zuccheri nel sangue sono troppo bassi. Se i tuoi zuccheri nel sangue sono troppo bassi per troppo tempo, può portare a convulsioni, perdita di coscienza e persino la morte in rari casi.
  • Diminuzione della glicemia: il propranololo può ridurre i livelli di zucchero nel sangue, specialmente nei bambini e nei neonati, indipendentemente dal fatto che abbiano o meno il diabete. È più probabile che accada dopo non mangiando per un po' di tempo (digiuno) o dopo un esercizio prolungato (DailyMed, 2019).
  • Peggioramento dell'insufficienza cardiaca: il propranololo aumenta il rischio di peggioramento dell'insufficienza cardiaca nelle persone con insufficienza cardiaca esistente.
  • Segni di mascheramento dell'ipertiroidismo: in alcune persone, la loro ghiandola tiroide produce troppo ormone tiroideo (ipertiroidismo), questo porta a sintomi come ipertensione, battito cardiaco accelerato, sudorazione e agitazione. L'assunzione di propranololo può mascherare la comparsa di questi sintomi, portando a un ritardo nella diagnosi e nel trattamento. L'interruzione improvvisa del propranololo può portare a una tempesta tiroidea, una condizione potenzialmente pericolosa per la vita.
  • Reazioni allergiche gravi: reazioni allergiche gravi come orticaria, gonfiore, difficoltà respiratorie o gravi eruzioni cutanee come la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica.

Questo elenco non include tutti i possibili effetti collaterali e altri possono esistere. Verificare con il proprio farmacista o operatore sanitario per ulteriori informazioni.

Interazioni farmacologiche

Prima di iniziare il propranololo, o qualsiasi nuovo farmaco, consultare un medico sulle potenziali interazioni farmacologiche. Medicinali che possono interagire con propranololo includono (DailyMed, 2019):

  • Farmaci che influenzano il sistema del citocromo P-450 : Il sistema P-450 scompone il propranololo nel fegato. I farmaci che agiscono su questo sistema possono modificare le concentrazioni di propranololo nel corpo, portando ad aggiustamenti della dose. Farmaci come cimetidina, fluoxetina e fluconazolo inibiscono il sistema P-450 causando livelli di propranololo più alti del previsto. Altri farmaci, come la rifampicina, la fenitoina e il fenobarbital, aumentano il metabolismo del propranololo e determinano livelli di propranololo inferiori al previsto. Il fumo di sigaretta colpisce anche il sistema del fegato e rende il propranololo meno efficace.
  • Farmaci che influenzano il ritmo cardiaco : La combinazione di questi farmaci con il propranololo aumenta il rischio di effetti collaterali; esempi includono amiodarone, propafenone, chinino, digossina e lidocaina.
  • Calcio-antagonisti : L'assunzione di propranololo con alcuni bloccanti dei canali del calcio aumenta i rischi di effetti collaterali, come battito cardiaco lento o pressione sanguigna bassa; esempi includono nisoldipina, nicardipina e nifedipina, verapamil e diltiazem.
  • Altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna : La combinazione di medicinali per la pressione sanguigna come gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) o gli alfa bloccanti con il propranololo può far abbassare troppo la pressione sanguigna. Esempi di questi farmaci includono lisinopril, enalapril, prazosina, terazosina e doxazosina.
  • Farmaci per l'emicrania : L'uso dei farmaci per l'emicrania zolmitriptan o rizatriptan con propranololo aumenta le concentrazioni sia di zolmitriptan che di rizatriptan.
  • diazepam : Il diazepam (nome commerciale Valium) è talvolta usato per trattare i sintomi dell'ansia. Tuttavia, la sua combinazione con il propranololo aumenta i livelli di diazepam nel corpo e aumenta il rischio di effetti collaterali.
  • Farmaci per il colesterolo alto : Alcuni farmaci usati per abbassare il colesterolo, come la colestiramina e il colestipolo, abbassano la concentrazione effettiva di propranololo nel tuo sistema. Altri, come la lovastatina o la pravastatina, hanno livelli ridotti se combinati con il propranololo.
  • Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) : I FANS aiutano con il dolore e l'infiammazione. Tuttavia, possono diminuire l'efficacia del propranololo; esempi di FANS includono indometacina e ibuprofene.
  • Inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) : Spesso usati per trattare la depressione, gli IMAO possono aumentare il rischio di effetti collaterali se assunti con propranololo. Gli esempi includono isocarboxazid, fenelzina, selegilina e tranilcipromina.
  • Warfarin : Il warfarin è un anticoagulante comunemente usato e deve essere mantenuto entro livelli precisi per essere sicuro ed efficace. La combinazione di warfarin con propranololo può comportare un aumento della concentrazione di warfarin.
  • Alcol : L'alcol può aumentare i livelli di propranololo, aumentando il rischio di effetti collaterali.

Questo elenco non include tutte le possibili interazioni farmacologiche con il propranololo e potrebbero esisterne altri. Verificare con il proprio farmacista o operatore sanitario per ulteriori informazioni.

Chi non dovrebbe prendere il propranololo (o usarlo con cautela)

Alcuni gruppi di persone dovrebbero evitare di usare propranololo oppure usalo con cautela (UpToDate, n.d.):

  • Donne incinte : La Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha ritenuto il propranololo come gravidanza categoria C ; ciò significa che non ci sono informazioni sufficienti per determinare il rischio per la gravidanza (FDA, 2010).
  • Madri che allattano : Il propranololo entra in latte materno ; le donne e i loro operatori sanitari dovrebbero usare cautela con il propranololo (FDA, 2010).
  • Persone con problemi polmonari : Il propranololo può causare un peggioramento dell'asma, dell'enfisema o della BPCO e le persone con queste condizioni dovrebbero evitare di usarlo.
  • Persone con diabete : Il propranololo può bloccare i segni di bassi livelli di zucchero nel sangue.
  • Persone con una frequenza cardiaca lenta (bradicardia) o bassa pressione sanguigna (ipotensione) : Il propranololo abbassa sia la pressione sanguigna che la frequenza cardiaca.
  • Persone con insufficienza cardiaca : Il propranololo può peggiorare l'insufficienza cardiaca e deve essere usato con cautela se si soffre di questa condizione.
  • Persone con malattie del fegato : Il fegato scompone il propranololo e, in caso di malattia del fegato, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.
  • Persone con malattie renali : Usi il propranololo con cautela se ha problemi ai reni poiché potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.
  • Persone con miastenia grave : La miastenia grave è una malattia che colpisce i nervi e i muscoli. L'assunzione di propranololo a volte peggiora i sintomi della miastenia, quindi usalo con cautela se soffri di questa condizione.
  • Malattia vascolare periferica e malattia di Raynaud : Le persone con malattia vascolare periferica o malattia di Reynaud hanno problemi di circolazione, specialmente alle estremità. Il propranololo può peggiorare i sintomi, quindi dovrebbe essere usato con cautela.

Questo elenco non include tutti i possibili gruppi a rischio e potrebbero esisterne altri. Consultare un medico dal proprio medico o farmacista per ulteriori informazioni.

dosaggio

Il propranololo cloridrato (nome commerciale Inderal) è disponibile in formulazioni a rilascio immediato, a rilascio prolungato e per iniezione endovenosa, nonché soluzioni orali per coloro che non tollerano i farmaci per la deglutizione. Le pillole a rilascio immediato sono disponibili in dosaggi da 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg e 80 mg e di solito vengono assunte 2-4 volte al giorno. La versione a rilascio prolungato deve essere assunta solo una volta al giorno ed è disponibile in dosaggi da 60 mg, 80 mg, 120 mg e 160 mg. Una soluzione orale specifica, marca Hemageol, viene utilizzata solo per i bambini con emangioma infantile ed è disponibile in una soluzione da 4,28 mg/mL.

La maggior parte dei piani di prescrizione copre il propranololo e il costo per una fornitura di 30 giorni varia da $ 7 a $ 37 a seconda della forma e della forza.

Riferimenti

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  2. Benjamin, E., Virani, S., Callaway, C., Chamberlain, A., Chang, A., & Cheng, S. et al. (2018). Statistiche su malattie cardiache e ictus: aggiornamento 2018: un rapporto dell'American Heart Association. Circolazione, 137(12). http://doi.org/10.1161/cir.0000000000000558
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